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Corticosteroide sintético 17-espironolactona con actividad diurética ahorradora de potasio, antihipertensiva y antiandrogénica.La espironolactona inhibe competitivamente la actividad de la hormona adrenocortical aldosterona en los túbulos renales distales, el miocardio y la vasculatura. Este agente puede inhibir los efectos fisiopatológicos de la aldosterona producida en exceso por varios tipos de tumores malignos y benignos.
Un diurético ahorrador de potasio que actúa por antagonismo de la aldosterona en los túbulos renales distales. Se utiliza principalmente en el tratamiento del edema refractario en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, síndrome nefrótico o cirrosis hepática. Sus efectos sobre el sistema endocrino se utilizan en los tratamientos del hirsutismo y el acné, pero pueden provocar efectos adversos. (De Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p827)
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Objetivo En el Estudio de Hospitalización y Supervivencia de Pacientes Leves con Eplerenona en la Insuficiencia Cardíaca (EMPHASIS-HF), el bloqueo de la aldosterona con eplerenona disminuyó la mortalidad y la hospitalización en pacientes con síntomas leves (clase II de la New York Heart Association) y con insuficiencia cardíaca (IC) sistólica crónica. El presente estudio evaluó el coste-efectividad de la eplerenona en el tratamiento de estos pacientes en el Reino Unido y España.
Métodos y resultados Se utilizaron los resultados del ensayo EMPHASIS-HF para desarrollar un modelo de simulación de eventos discretos que estimara los costes directos de por vida y los efectos (años de vida y años de vida ajustados por calidad (AVAC) ganados) de la adición de eplerenona a la atención estándar entre los pacientes con IC sistólica crónica y síntomas leves. La eplerenona más la atención estándar en comparación con la atención estándar sola aumentó los costes directos de por vida por paciente en 4284 libras esterlinas para el Reino Unido y 7358 euros para España, con una esperanza de vida adicional ajustada a la calidad de 1,22 AVAC para el Reino Unido y 1,33 AVAC para España. Los costes medios a lo largo de la vida fueron de 3520 libras por AVAC en el Reino Unido y de 5532 euros por AVAC en España. El análisis de sensibilidad probabilístico sugirió una probabilidad del 100% de que la eplerenona se considerara rentable con un umbral de disposición a pagar de 20 000 libras por AVAC (Reino Unido) o 30 000 euros por AVAC (España).
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Aldactone (25 mg) es un diurético ahorrador de potasio, prescrito para el hiperaldosteronismo, los niveles bajos de potasio, y para el edema (retención de líquidos) causado por varias condiciones. Actúa bloqueando la hormona aldosterona.
Espironolactona (Aldactone) genérico Aldactone (25 mg) es un diurético ahorrador de potasio, prescrito para el hiperaldosteronismo, los niveles bajos de potasio, y para el edema (retención de líquidos) causado por varias condiciones. Actúa bloqueando la hormona aldosterona.
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Datos farmacocinéticosDisponibilidad60-90%[6][7][8]Unión a proteínasEspironolactona: 88% (a albúmina y AGP)[9]Canrenona: 99. 2% (a la albúmina)[9]MetabolismoHígado, otros: – Desacetilación vía CES- S-Oxigenación vía FOM- S-Metilación vía TMT- Deshidroxilación vía CYP3A4- Hidrólisis de lactona vía PON3[6][7][12][13][14][15][16]Metabolitos7α-TS, 7α-TMS, 6β-OH-7α-TMS, canrenona, otros[6][7][10](Los tres activos)[11]Vida media de eliminaciónEspironolactona: 1. 4 horas[6]7α-TMS: 13,8 horas[6]6β-OH-7α-TMS: 15,0 horas[6]Canrenona: 16,5 horas[6]ExcreciónUrina, bilis[7]Identificadores
La espironolactona, que se vende bajo el nombre comercial de Aldactone entre otros, es un medicamento que se utiliza principalmente para tratar la acumulación de líquidos debido a la insuficiencia cardíaca, la cicatrización del hígado o la enfermedad renal[4]. También se utiliza en el tratamiento de la hipertensión arterial, el bajo nivel de potasio en sangre que no mejora con la administración de suplementos, la pubertad precoz en los niños, el acné y el crecimiento excesivo del cabello en las mujeres, y como parte de la terapia hormonal transgénero en las personas transfemeninas[4][17][18] La espironolactona se toma por vía oral[4].